| 1R，3S-1，2，2-三甲基-1，3-环戊二胺为配体的铂(Ⅱ) 配合物的合成、表征和抗肿瘤活性 |
| Synthesis, Characterization and Antitumor Activities of a Series of Platinum(Ⅱ) Complexes with 1R,3S-1,2,2-Trimethylcyclopentanediamine |
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| 摘要: 本文合成了9种含有由天然D(+)-樟脑衍生的1R，3S-1，2，2-三甲基-1，3-环戊二胺(A)为配体的铂(Ⅱ)配合物[Pt(Ⅱ)AX]{其中，X=(CH2)3C(COO-)2(1，1-环丁烷二羧酸根)，2CH3OCH2COO-，2CH3CH2OCH2COO-，2CH3(CH2)3OCH2COO-，[OCH(CH3)COO]2-(乳酸根)，(OCH2COO)2-(乙醇酸根)，2CH3OCH2CH2OCH2COO-，2CH3CH2OCH2CH2OCH2COO-和2CH3(CH2)3OCH2CH2OCH2COO-}。通过元素分析、热重分析、红外光谱、1H核磁共振谱和电喷雾质谱等对配合物进行了表征。体外生物活性测试表明，部分配合物对A549人肺癌细胞和HCT-116人结肠癌细胞具有较强的抗肿瘤活性。 |
| 关键词: 1R，3S-1，2，2-三甲基-1，3-环戊二胺 铂(Ⅱ)配合物 抗肿瘤活性 经典构效关系 手性配体 |
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| Abstract: Nine novel chiral platinum(Ⅱ) complexes [Pt(Ⅱ)AX] {A=1R,3S-1,2,2-trimethylcyclopentanediamine derived from natural camphor, X =(CH2)3C(COO-)2(1,1-cyclobutanedicarboxylato), 2CH3OCH2COO-, 2CH3CH2OCH2COO-, 2CH3(CH2)3OCH2COO-, [OCH(CH3)COO]2- (lactato), (OCH2COO)2- (glycolato), 2CH3OCH2CH2OCH2COO-, 2CH3CH2OCH2CH2OCH2COO- and 2CH3(CH2)3OCH2CH2OCH2COO-} have been prepared and characterized by elemental analysis, TG thermal analysis, IR, 1H NMR and ESI-MS spectra. The cytotoxic activities of these complexes in vitro toward A549 human lung carcinoma cells and HCT-116 human colon cancer cells have been studied. Some complexes show remarkable cytotoxicity against the above-mentioned cell lines. |
| Keywords: 1R,3S-1,2,2-trimethylcyclopentanediamine platinum (Ⅱ) complexes antitumor activity classical structure-activity relationships chiral ligand |
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| 王联红,刘 芸,袁阜平,尤启冬,苟少华.1R，3S-1，2，2-三甲基-1，3-环戊二胺为配体的铂(Ⅱ) 配合物的合成、表征和抗肿瘤活性[J].无机化学学报,2004,20(7):775-780. |
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