靶向DNA的刚性配体的双核芳基钌配合物
DNA Targeting Rigid Dinuclear Ruthenium-Arene Complexes
作者单位E-mail
李季 南京师范大学化学与材料科学学院, 江苏生物功能材料重点实验室, 南京 210023  
郝元元 南京师范大学化学与材料科学学院, 江苏生物功能材料重点实验室, 南京 210023  
钱勇 南京师范大学化学与材料科学学院, 江苏生物功能材料重点实验室, 南京 210023  
薛旭玲 南京师范大学化学与材料科学学院, 江苏生物功能材料重点实验室, 南京 210023  
苏志 南京师范大学化学与材料科学学院, 江苏生物功能材料重点实验室, 南京 210023 liuhongke@njnu.edu.cn 
刘红科 南京师范大学化学与材料科学学院, 江苏生物功能材料重点实验室, 南京 210023
南京大学化学化工学院, 配位化学国家重点实验室, 南京 210023 
zhisu@njnu.edu.cn 
摘要: 以刚性配体1,3-bib(1,3-二(1H-咪唑-1-基)苯)与[Ru(η6-p-bip)Cl2]2p-bip,联苯基团)为原料,合成了3种双核芳基钌配合物[Ru2η6-p-bip)2(1,3-bib)2XY]X2(X=Y=Cl-1),X=Y=Br-2),X=I-和Y=Cl-3),并用核磁和质谱等对配合物进行了表征。配合物1的单晶衍射结果表明其具有一种刚性双核M2L2碗状结构,空腔中心有一个阴离子Cl-。配合物3对A549细胞有较高的抗癌活性(IC50=13.9 μmol·L-1),与顺铂细胞毒性(IC50=15.2 μmol·L-1)相当。紫外吸收光谱、圆二色谱、凝胶电泳法研究表明配合物1~3与DNA发生强烈的相互作用并且诱发DNA发生解旋。
关键词: 芳基钌  晶体结构  抗癌活性  DNA作用
基金项目: 国家自然科学基金国际合作重点项目(No.21420102002),国家自然基金(No.21601088,21771109,21778033)和江苏省自然科学基金(No.BK20171472)资助。
Abstract: Three dinuclear Ru(Ⅱ)-arene complexes[Ru2(η6-p-bip)2(1,3-bib)2XY]X2 (X=Y=Cl- (1), X=Y=Br- (2), X=I- and Y=Cl- (3); 1,3-bib=1,3-di(1H-imidazol-1-yl)benzene, p-bip=biphenyl) were synthesized and fully characterized by 1H NMR and ESI-MS. Single crystal X-ray diffractions studies showed that complex 1 owns a rigid M2L2 bowl-like structure, where one Cl- is trapped inside the cavity to balance the charge. Complex 3 showed the best anticancer activities among complexes 1~3. The IC50 value of 3 towards to human lung cancer cells (A549) reached to 13.9 μmol·L-1, which is comparable to that of cisplatin (IC50=15.2 μmol·L-1). Complexes 1~3 have shown strong interactions with DNA and could induce the unwinding of the DNA superhelix structure.
Keywords: Ru-arene complexes  crystal structure  anticancer activity  interaction with DNA
投稿时间:2019-03-30 修订日期:2019-05-15
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李季,郝元元,钱勇,薛旭玲,苏志,刘红科.靶向DNA的刚性配体的双核芳基钌配合物[J].无机化学学报,2019,35(8):1500-1508.
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