| 三羟基咔咯及其镓配合物与DNA的相互作用、光断裂和光动力抗肿瘤活性 |
| Tri-hydroxyl Corrole and Its Gallium(Ⅲ) Complex: DNA-Binding, Photocleavage and in Vitro Photodynamic Antitumor Activities |
| 作者 | 单位 | E-mail | | 陈璇 | 华南理工大学化学系, 广东省功能分子工程重点实验室, 广州 510641 | | | 汪华华 | 华南理工大学化学系, 广东省功能分子工程重点实验室, 广州 510641 | | | Waseem Akram | 华南理工大学化学系, 广东省功能分子工程重点实验室, 广州 510641 | | | 孙艳梅 | 华南理工大学化学系, 广东省功能分子工程重点实验室, 广州 510641 | | | 廖玉辉 | 南方医科大学皮肤病医院分子诊疗中心, 广州 510091 | | | 司利平 | 佛山科学技术学院材料科学与能源工程学院, 佛山 528000 | chhyliu@scut.edu.cn | | 刘海洋 | 华南理工大学化学系, 广东省功能分子工程重点实验室, 广州 510641 | lipingsi@fosu.edu.cn | | 张启光 | Department of Chemistry, Michigan State University, E. Lansing, MI 48824, USA | |
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| 摘要: 合成了一个三羟基咔咯10-（4-羟基苯基）-5，15-双（4-（2-羟乙基）氨基-2，3，5，6-四氟苯基）咔咯（1）及其镓配合物（1-Ga）。光谱滴定实验、粘度测试和分子对接模拟结果表明，1和1-Ga通过外部结合模式与小牛胸腺DNA发生相互作用。琼脂糖凝胶电泳实验结果表明1和1-Ga显示出良好的光核酸酶活性。2种化合物对A549，HepG2，MCF-7肿瘤细胞有显著的光毒性。光辐照后，它们能通过活性氧物种（ROS）介导的线粒体途径诱导HepG2细胞凋亡。此外，1-Ga能使肿瘤细胞周期阻滞在G2/M期。 |
| 关键词: 咔咯 镓 DNA断裂 光动力治疗 抗肿瘤活性 |
| 基金项目: 国家自然科学基金（No.21671068）资助项目。 |
| Abstract: A new tri-hydroxyl corrole, 10-(4-hydroxyphenyl)-5,15-bis(4-(2-hydroxyethyl) amino-2,3,5,6-tetrafluoro-phenyl) corrole (1), and its gallium complex (1-Ga), were prepared. Interactions between these two corrole derivatives and calf thymus DNA were investigated by multiple spectroscopic methods, viscosity experiments and molecular docking simulation, which reveal that 1 and 1-Ga interact with calf thymus DNA via outside binding mode. Agarose gel electrophoretic experimental results demonstrated that 1 and 1-Ga exhibit excellent photonu-clease activity. Both compounds demonstrated high photocytotoxic activity against human lung cancer cells A549, hepatoma cell HepG2 and human breast cancer cell MCF-7. After light irradiation, they might induce HepG2 cells apoptosis via ROS-mediated mitochondrial pathways. Furthermore, 1-Ga could arrest the tumor cell cycle at G2/M phases. |
| Keywords: corrole gallium DNA-binding photodynamic therapy anti-tumor activity |
| 投稿时间：2019-03-01 修订日期：2019-06-06 |
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| 陈璇,汪华华,Waseem Akram,孙艳梅,廖玉辉,司利平,刘海洋,张启光.三羟基咔咯及其镓配合物与DNA的相互作用、光断裂和光动力抗肿瘤活性[J].无机化学学报,2019,35(9):1687-1697. |
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